Caldolor

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Caldolor ™ (ibuprofeno) Inyección Los autores hacen ninguna demanda de la exactitud de la información contenida en el presente documento; y estas dosis y / o directrices sugeridas no son un sustituto para el juicio clínico. Ni GlobalRPh Inc. ni ninguna otra parte involucrada en la preparación de este documento se hace responsable de ningún daño especial, consecuente, o ejemplares resultantes en todo o en parte por el uso de cualquier usuario o dependencia de este material. POR FAVOR, lea la advertencia antes de acceder o USO DE ESTE SITIO. Al acceder o utilizar este sitio, SE COMPROMETE A RESPETAR LOS TÉRMINOS Y CONDICIONES ESTABLECIDAS EN LA RENUNCIA. Los diluyentes habituales La dilución estándar [Cantidad de drogas] [volumen de infusión] [Velocidad de perfusión] [400 mg] [100 ml] [30 minutos] [600 mg] [150 ml] [30 minutos] [800 mg] [250 ml] [30 - 45 minutos] Caldolor debe ser diluido antes de la infusión intravenosa. Diluir a una concentración final de 4 mg / ml o menos. diluyentes apropiados incluyen 0,9% de cloruro de sodio Inyección USP (solución salina normal), 5% de dextrosa Inyección USP (D5W), o solución de Ringer con lactato. 800 mg de dosis: Diluir 8 ml de Caldolor en no menos de 200 ml de diluyente. 400 mg de dosis: Diluir 4 ml de Caldolor en no menos de 100 ml de diluyente. Inspeccione visualmente los medicamentos parenterales para partículas y decoloración antes de su administración, siempre que la solución y el envase lo permitan. Si se observan partículas visiblemente opacas, decoloración u otras partículas extranjeras, la solución no debe ser utilizado. Las soluciones diluidas son estables durante hasta 24 horas a temperatura ambiente (aproximadamente 20 a 25 ° C) y la iluminación ambiente. tiempo de perfusión no debe ser inferior a 30 minutos. Estabilidad / Varios Mecanismo de Farmacología clínica del mecanismo de acción de Acción Ibuprofeno, al igual que la de otros AINEs, no se entiende por completo, pero puede estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Caldolor posee anti-inflamatoria, analgésica, y antipirética. Farmacocinética El ibuprofeno es una mezcla racémica de [-] y [+ R] isómeros S. In vivo e in vitro estudios indican que el [+] isómero S es responsable de la actividad clínica. El [-] forma R, mientras que se cree que son farmacológicamente inactivos, es lenta e incompleta ( 60%) interconvertir en el activo [+] S especies en adultos. El [-] R-isómero sirve como un depósito circulante para mantener los niveles de fármaco activo. El ibuprofeno, como la mayoría de los AINE, proteínas es elevada (& gt; 99% con destino a 20 mcg / ml). La unión a proteínas es saturable, y a concentraciones & gt; 20 mcg / ml de unión es no lineal. Basado en datos de dosificación oral, hay un cambio o la edad relacionadas con fiebre en volumen de distribución de ibuprofeno. Estos puntos destacados no incluyen toda la información necesaria para utilizar Caldolor con seguridad y eficacia. Ver ficha técnica completa de Caldolor. CALDOLOR (ibuprofeno) de inyección, para uso intravenoso Aprobación inicial en EE. UU.: 1974 ADVERTENCIA: RIESGO DE GRAVES Y CARDIOVASCULAR eventos gastrointestinales Riesgo cardiovascular fármacos anti-inflamatorios no esteroideos (AINE) pueden aumentar el riesgo de cardiovascular grave (CV) eventos trombóticos, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que puede ser fatal. Este riesgo puede aumentar con la duración del uso. Los pacientes con enfermedad cardiovascular o factores de riesgo para las enfermedades cardiovasculares pueden estar en mayor riesgo. Caldolor está contraindicado para el tratamiento del dolor perioperatorio en el contexto de la cirugía de revascularización coronaria (CABG). Riesgo gastrointestinal Los AINE aumentan el riesgo de trastornos gastrointestinales (GI) graves eventos adversos, incluyendo sangrado, ulceración y perforación del estómago o intestinos, que puede ser fatal. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante el uso y sin síntomas de advertencia. Los pacientes ancianos tienen mayor riesgo de eventos gastrointestinales graves. INDICACIONES Y USO Caldolor analgesia (dolor) está indicado en adultos para el tratamiento de dolor leve a moderado y la gestión del dolor moderado a severo como un complemento a los analgésicos opioides. Antipiréticos (fiebre) Caldolor está indicado para la reducción de la fiebre en adultos. Dosificación y administración (ADULTOS) Utilice la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible en consonancia con los objetivos del tratamiento de pacientes individuales [véase Advertencias y Precauciones]. Después de observar la respuesta al tratamiento inicial con Caldolor, la dosis y la frecuencia deben ajustarse para adaptarse a las necesidades de cada paciente. No exceda de 3200 mg dosis diaria total. Para reducir el riesgo de reacciones adversas renales, los pacientes deben estar bien hidratados antes de la administración de Caldolor. La analgesia (dolor) Administrar 400 mg a 800 mg por vía intravenosa cada 6 horas según sea necesario. tiempo de perfusión no debe ser inferior a 30 minutos. Antipirético (fiebre) Administrar 400 mg por vía intravenosa, seguido de 400 mg cada 4 a 6 horas o 100 a 200 mg cada 4 horas, según sea necesario. tiempo de perfusión no debe ser inferior a 30 minutos. Preparación y Administración Caldolor deben diluirse antes de la infusión intravenosa. Diluir a una concentración final de 4 mg / ml o menos. diluyentes apropiados incluyen 0,9% de cloruro de sodio Inyección USP (solución salina normal), 5% de dextrosa Inyección USP (D5W), o solución de Ringer con lactato. 800 mg de dosis: Diluir 8 ml de Caldolor en no menos de 200 ml de diluyente. 400 mg de dosis: Diluir 4 ml de Caldolor en no menos de 100 ml de diluyente. Inspeccione visualmente los medicamentos parenterales para partículas y decoloración antes de su administración, siempre que la solución y el envase lo permitan. Si se observan partículas visiblemente opacas, decoloración u otras partículas extranjeras, la solución no debe ser utilizado. Las soluciones diluidas son estables durante hasta 24 horas a temperatura ambiente (aproximadamente 20 a 25 ° C) y la iluminación ambiente. tiempo de perfusión no debe ser inferior a 30 minutos. FORMAS FARMACÉUTICAS Y CONCENTRACIONES Caldolor está disponible como 400 mg / 4 ml de dosis única vial (100 mg / ml) y 800 mg / 8 ml de dosis única vial (100 mg / mL). Hipersensibilidad Caldolor está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida (por ejemplo, reacciones anafilactoides y reacciones graves de la piel) al ibuprofeno El asma y las reacciones alérgicas Caldolor está contraindicado en pacientes que hayan experimentado asma, urticaria o reacciones de tipo alérgico después de tomar aspirina u otros AINE. Reacciones anafilácticas graves, potencialmente mortales similar a los AINE se han reportado en estos pacientes. Cirugía de revascularización coronaria (CABG) Caldolor está contraindicado para el tratamiento del dolor perioperatorio en el contexto de la cirugía de revascularización coronaria (CABG). ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Eventos trombóticos cardiovasculares Los ensayos clínicos de varios COX-2 selectivos y no selectivos de hasta tres años de duración han demostrado un mayor riesgo de enfermedades cardiovasculares graves (CV) eventos trombóticos, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que puede ser fatal. Todos los AINE, tanto la COX-2 selectivos y no selectivos, pueden tener un riesgo similar. Los pacientes con enfermedad cardiovascular o factores de riesgo conocidos para la enfermedad cardiovascular pueden estar en mayor riesgo. Para minimizar el riesgo potencial de un evento adverso CV en pacientes tratados con un AINE, utilizar la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible. Los médicos y los pacientes deben permanecer alerta para el desarrollo de este tipo de eventos, incluso en ausencia de síntomas CV previos. Los pacientes deben ser informados acerca de los signos y / o síntomas de los episodios cardiovasculares graves y los pasos a seguir en caso de que ocurran. Dos grandes ensayos clínicos controlados de un AINE selectivos de la COX-2 para el tratamiento del dolor en los primeros 10-14 días después de la cirugía CABG encontró un aumento en la incidencia de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. No hay evidencia consistente de que el uso concomitante de aspirina reduce el aumento del riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares graves asociados con el uso de AINE. El uso concomitante de aspirina y un AINE aumenta el riesgo de episodios graves gastrointestinal (GI) [ver Advertencias y precauciones (5.2)]. Efectos gastrointestinales: riesgo de ulceración, sangrado y perforación AINE, incluyendo el ibuprofeno, pueden causar reacciones adversas graves gastrointestinales incluyendo la inflamación, sangrado, ulceración y perforación del estómago, el intestino delgado o intestino grueso, que puede ser fatal. Estos eventos adversos graves pueden ocurrir en cualquier momento, con o sin síntomas de alerta, en pacientes tratados con AINE. Sólo uno de cada cinco pacientes que desarrollan un evento adverso grave del tracto gastrointestinal superior en tratamiento con AINE es sintomático. Las úlceras del tracto digestivo superior, hemorragia o perforación bruto, causadas por los AINEs se presentan en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados durante 3-6 meses y en aproximadamente el 2-4% de los pacientes tratados durante un año. Estas tendencias continúan con mayor duración de uso, aumentando la probabilidad de desarrollar un evento GI grave en algún momento durante el curso de la terapia. Sin embargo, incluso la terapia a corto plazo no está exento de riesgos. Prescribir AINEs, incluyendo Caldolor, con extrema precaución en los pacientes con una historia previa de enfermedad de úlcera o sangrado gastrointestinal. Los pacientes con una historia previa de enfermedad de úlcera péptica y / o hemorragia gastrointestinal que utilizan AINE tienen un mayor que 10 veces mayor riesgo de desarrollar una hemorragia GI en comparación con los pacientes tratados con ninguno de estos factores de riesgo. Otros factores que aumentan el riesgo de sangrado gastrointestinal en pacientes tratados con AINE incluyen el uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales, mayor duración de la terapia con AINE, fumar, consumo de alcohol, la edad avanzada, y mal estado general de salud. La mayoría de los informes de eventos GI fatales espontáneas son en pacientes ancianos o debilitados, y por lo tanto el cuidado debe tenerse especial en el tratamiento de esta población. Para minimizar el riesgo potencial de un evento adverso GI en pacientes tratados con un AINE, utilizar la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible. Los pacientes y los médicos deben estar alerta para detectar signos y síntomas de úlceras gastrointestinales y sangrado durante el tratamiento con AINE e iniciar de inmediato una evaluación y tratamiento adicional si se sospecha de un evento gastrointestinal grave. Esto debe incluir la suspensión del AINE hasta que un evento adverso gastrointestinal grave se descarta. Para los pacientes de alto riesgo, las terapias alternativas que no impliquen AINE deben ser considerados. elevaciones hepática Efectos limítrofes de una o más pruebas hepáticas pueden ocurrir hasta en el 15% de los pacientes que toman AINE, incluyendo el ibuprofeno. Estas anomalías de laboratorio pueden progresar, pueden permanecer sin cambios, o pueden ser transitorios con la terapia continua. elevaciones notables de ALT o AST (aproximadamente tres o más veces el límite superior de lo normal) se han reportado en aproximadamente el 1% de los pacientes en los ensayos clínicos con AINE. Además, se han notificado casos raros de reacciones hepáticas graves, incluyendo ictericia, hepatitis fulminante, necrosis hepática e insuficiencia hepática, algunos con resultados fatales. Un paciente con síntomas y / o signos que sugieran disfunción hepática, o con valores hepáticos anormales, se debe evaluar la evidencia del desarrollo de una reacción hepática más severa durante el tratamiento con ibuprofeno. Si los signos y síntomas compatibles con enfermedad hepática clínicos se desarrollan, o si ocurren manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea, etc.), ibuprofeno debe interrumpirse. Los AINE hipertensión, incluyendo el ibuprofeno, pueden conducir a la aparición de la hipertensión nueva o empeoramiento de la hipertensión preexistente, cualquiera de los cuales puede contribuir al aumento de la incidencia de eventos CV. Utilizar los AINE, incluyendo el ibuprofeno, con precaución en pacientes con hipertensión. Monitor de la presión arterial de cerca durante el inicio del tratamiento con AINE y durante todo el curso de la terapia. Los pacientes que toman inhibidores de la ECA, tiazidas o diuréticos de asa pueden tener problemas de respuesta a estas terapias cuando se toman AINE. Insuficiencia cardíaca congestiva y la retención de líquidos y edema El edema se han observado en algunos pacientes que toman AINE. Utilice Caldolor con precaución en pacientes con retención de líquidos o insuficiencia cardíaca. Efectos renales Tenga precaución al iniciar el tratamiento con Caldolor en pacientes con deshidratación considerable. La administración a largo plazo de los AINE se ha traducido en necrosis papilar renal y otras lesiones renal. La toxicidad renal también se ha visto en pacientes en los que las prostaglandinas renales tienen una función compensatoria en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de un AINE puede causar una reducción dependiente de la dosis en la formación de prostaglandinas y, secundariamente, en el flujo sanguíneo renal, que puede precipitar una descompensación renal manifiesta. Los pacientes con mayor riesgo de esta reacción son aquellos con deterioro de la función renal, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, aquellos que toman diuréticos o inhibidores de la ECA y los ancianos. La interrupción del tratamiento con AINE es generalmente seguido por la recuperación al estado pretratamiento. No hay información disponible de estudios clínicos controlados sobre el uso de Caldolor en pacientes con enfermedad renal avanzada. Si la terapia Caldolor debe iniciarse en pacientes con enfermedad renal avanzada, vigilar estrechamente la función renal del paciente. Las reacciones anafilácticas Al igual que con otros AINE, pueden aparecer reacciones anafilactoides en pacientes sin exposición previa conocida al ibuprofeno. Caldolor está contraindicado en pacientes con la tríada de la aspirina. Este complejo de síntomas ocurre típicamente en pacientes asmáticos que sufren rinitis con o sin pólipos nasales, o que exhiben severo broncoespasmo, potencialmente mortal después de tomar aspirina u otros AINE [véase Contraindicaciones (4.2)]. Reacciones de la piel graves AINE, incluyendo el ibuprofeno, pueden causar graves reacciones adversas de la piel como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), que puede ser fatal. Estos acontecimientos graves pueden ocurrir sin previo aviso. Informar a los pacientes acerca de los signos y síntomas de manifestaciones graves de la piel, así como dejar de Caldolor a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad. Embarazo Comenzando a las 30 semanas de gestación, Caldolor, y otros AINE, debe ser evitado por mujeres embarazadas ya que puede provocar el cierre prematuro del conducto arterioso en el feto. Enmascaramiento de inflamación y la fiebre La actividad farmacológica de ibuprofeno en la reducción de la fiebre y la inflamación puede disminuir la utilidad de estas señales de diagnóstico en la detección de complicaciones de afecciones no infecciosas, dolorosas presuntos. Hematológica Efectos Caldolor debe ser diluido antes de su uso. La infusión del medicamento sin dilución puede causar hemólisis. La anemia puede ocurrir en pacientes que reciben AINE, incluyendo el ibuprofeno. Esto puede ser debido a la retención de líquidos, pérdida de sangre GI oculto o bruto, o un efecto de forma incompleta se describe en la eritropoyesis. En los pacientes en tratamiento a largo plazo con AINE, incluyendo el ibuprofeno, comprobar hemoglobina o hematocrito si presentan signos o síntomas de anemia o pérdida de sangre. Los AINE inhiben la agregación plaquetaria y se ha demostrado para prolongar el tiempo de sangrado en algunos pacientes. A diferencia de la aspirina, sus efectos sobre la función de plaquetas son menos severos cuantitativamente, de duración más corta, y reversible. vigilar cuidadosamente a los pacientes que pueden ser afectados adversamente por las alteraciones en la función plaquetaria, tales como aquellos con trastornos de la coagulación o pacientes que reciben anticoagulantes. Asma preexistente pacientes con asma puede tener asma sensible a la aspirina. El uso de la aspirina en pacientes con asma sensible a la aspirina se ha asociado con broncoespasmo severo, que puede ser fatal. Desde la reactividad cruzada entre la aspirina y los AINE se ha reportado en estos pacientes sensibles a la aspirina, incluyendo broncoespasmo, Caldolor está contraindicado en pacientes con esta forma de sensibilidad a la aspirina y debe utilizarse con precaución en los pacientes con asma preexistente. Efectos oftalmológica borrosa o disminución de la visión, escotomas, y cambios en la visión del color se han reportado con ibuprofeno oral. Suspender el tratamiento de ibuprofeno si un paciente desarrolla este tipo de quejas, y remitir al paciente a un examen oftalmológico que incluye campos visuales centrales y las pruebas de la visión del color. La meningitis aséptica meningitis aséptica con fiebre y coma se ha observado en pacientes en tratamiento con ibuprofeno oral. Aunque es probable que sea más probable que ocurra en pacientes con lupus eritematoso sistémico y enfermedades del tejido conectivo, se ha informado en pacientes que no tienen la enfermedad crónica subyacente. Si los signos o síntomas de la meningitis se desarrollan en un paciente en el ibuprofeno, tomar en consideración si los signos o síntomas están relacionados con la terapia de ibuprofeno. Debido a que el seguimiento de graves ulceraciones del tracto gastrointestinal y la hemorragia pueden ocurrir sin síntomas de advertencia, los médicos deben vigilar los signos o síntomas de sangrado gastrointestinal. Los pacientes en tratamiento a largo plazo con AINE deben tener CBC y perfiles químicos verificado periódicamente. Si los signos y síntomas compatibles con enfermedad hepática o renal clínicos se desarrollan, producen manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea), o pruebas hepáticas anormales persisten o empeoran, interrumpir Caldolor. PRESENTACIÓN / almacenamiento y manipulación Caldolor está disponible en los siguientes puntos fuertes: 400 mg / 4 ml (100 mg / ml) Cartón de 25 viales, NDC 66220-247-04 800 mg / 8 ml (100 mg / ml) Cartón de 25 viales, NDC 66220-287-08 Almacenar a temperatura ambiente controlada de 20 ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F) [véase USP]. El tapón en el vial Caldolor no contiene látex de caucho natural, caucho natural, o mezclas de caucho natural. Referencia (s) & Lt; Renuncia y gt; Caldolor ADVERTENCIA: RIESGO DE GRAVES Y CARDIOVASCULAR eventos gastrointestinales Cardiovasculares eventos trombóticos No esteroides antiinflamatorios (AINE) causan un mayor riesgo de graves eventos trombóticos cardiovasculares, incluyendo infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que puede ser fatal. Este riesgo se puede producir al principio del tratamiento y puede aumentar con la duración del uso. [Ver Advertencias y precauciones (5.1)]. Caldolor está contraindicado en el contexto de la cirugía de revascularización coronaria (CABG) [ver Contraindicaciones (4) y Advertencias y precauciones (5.1)]. El sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación Los AINE causan un mayor riesgo de trastornos gastrointestinales (GI) graves eventos adversos, incluyendo sangrado, ulceración y perforación del estómago o intestinos, que puede ser fatal. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante el uso y sin síntomas de advertencia. Los pacientes ancianos y pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa péptica y / o hemorragia GI están en mayor riesgo de eventos gastrointestinales graves [véase Advertencias y Precauciones (5.2)]. 1 INDICACIONES Y USO Caldolor está indicado en adultos y pacientes pediátricos mayores de seis meses para la: gestión del dolor leve a moderado y la gestión del dolor moderado a severo como un complemento a los analgésicos opioides reducción de la fiebre Caldolor Dosis y Administración Instrucciones importantes de Dosificación y administración Utilizar la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo consistente con los objetivos del tratamiento de pacientes individuales [véase Advertencias y Precauciones (5)]. Después de observar la respuesta al tratamiento inicial con Caldolor, la dosis y la frecuencia deben ajustarse para adaptarse a las necesidades de cada paciente. No exceda la dosis total diaria de 3200 mg en adultos. No exceda de 40 mg / kg o 2.400 mg, lo que sea menor dosis diaria total, en pacientes pediátricos menores de 17 años de edad. Para reducir el riesgo de reacciones adversas renales, los pacientes deben estar bien hidratados antes de la administración de Caldolor. Caldolor debe diluirse antes de la administración. Diluir a una concentración final de 4 mg / ml o menos. diluyentes apropiados incluyen 0,9% de cloruro de sodio Inyección USP (solución salina normal), 5% de dextrosa Inyección USP (D5W), o solución de Ringer con lactato. 100 mg de dosis: Diluir 1 ml de Caldolor en por lo menos 100 ml de diluyente 200 mg de dosis: Diluir 2 ml de Caldolor en por lo menos 100 ml de diluyente 400 mg de dosis: Diluir 4 ml de Caldolor en por lo menos 100 ml de diluyente 800 mg de dosis: Diluir 8 ml de Caldolor en por lo menos 200 ml de diluyente Para la dosificación basada en el peso en 10 mg / kg asegurar que la concentración de Caldolor es 4 mg / ml o menos. Inspeccione visualmente los medicamentos parenterales para partículas y decoloración antes de su administración, siempre que la solución y el envase lo permitan. Si se observan partículas visiblemente opacas, decoloración u otras partículas extranjeras, la solución no debe ser utilizado. Las soluciones diluidas son estables durante hasta 24 horas a temperatura ambiente (aproximadamente el 20 y el grado; C a 25 °; y C) y la iluminación ambiente. 2.2 adultos Para la analgesia (dolor): La dosis es de 400 mg a 800 mg por vía intravenosa cada 6 horas según sea necesario. Tiempo de infusión debe ser de al menos 30 minutos. La dosis máxima diaria es de 3.200 mg. La dosis es de 400 mg por vía intravenosa, seguido de 400 mg cada 4 a 6 horas o 100 mg a 200 mg cada 4 horas, según sea necesario. Tiempo de infusión debe ser de al menos 30 minutos. La dosis máxima diaria es de 3.200 mg. 2.3 Los pacientes pediátricos Para la analgesia (dolor) y la fiebre Edad 12 a 17 años de edad La dosis es de 400 mg por vía intravenosa cada 4 a 6 horas según sea necesario. Tiempo de infusión debe ser de al menos 10 minutos. La dosis máxima diaria es de 2.400 mg. Para niños de 6 meses a 12 años de edad La dosis es de 10 mg / kg por vía intravenosa hasta una dosis única máxima de 400 mg cada 4 a 6 horas según sea necesario. Tiempo de infusión debe ser de al menos 10 minutos. La dosis máxima diaria es de 40 mg / kg o 2.400 mg, lo que sea menor. La dosificación pediátrica como necesaria para fiebre y el dolor * La dosis máxima diaria es de 40 mg / kg o 2.400 mg, lo que sea menor Caldolor (ibuprofeno) por inyección es un no pirogénico solución clara, incolora, acuosa, destinada para uso intravenoso disponible en un 800 mg / 8 ml (100 mg / ml) vial de dosis única. Contraindicaciones Caldolor está contraindicada en los siguientes pacientes: Hipersensibilidad conocida (por ejemplo, reacciones anafilácticas y reacciones cutáneas graves) al ibuprofeno o cualquier componente del producto farmacológico [ver Advertencias y precauciones (5.7. 5.9)] Antecedentes de asma, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico después de tomar aspirina u otros AINE. Grave, a veces mortal, se han reportado reacciones anafilácticas a los AINE en estos pacientes [véase Advertencias y precauciones (5.7. 5.8)] En el contexto de la cirugía de revascularización coronaria (CABG) [ver Advertencias y precauciones (5.1)] Advertencias y precauciones Cardiovasculares eventos trombóticos Los ensayos clínicos de varios COX-2 selectivos y no selectivos de hasta tres años de duración han demostrado un mayor riesgo de enfermedades cardiovasculares graves (CV) eventos trombóticos, incluyendo infarto de miocardio (IM) y accidente cerebrovascular, que puede ser fatal. Sobre la base de los datos disponibles, no está claro que el riesgo de eventos trombóticos CV es similar para todos los AINE. El aumento relativo de eventos trombóticos cardiovasculares graves respecto al valor basal conferida por el uso de AINE parece ser similar en aquellos con y sin factores conocidos de enfermedad CV o de riesgo para la enfermedad cardiovascular. Sin embargo, los pacientes con enfermedades o factores de riesgo conocidos CV tenían una mayor incidencia absoluto de exceso de eventos trombóticos cardiovasculares graves, debido a su mayor tasa de referencia. Algunos estudios observacionales han encontrado que este aumento del riesgo de eventos trombóticos graves CV comenzó ya en las primeras semanas de tratamiento. El aumento de riesgo trombótico CV se ha observado más consistentemente en dosis más altas. Para minimizar el riesgo potencial de un evento adverso CV en pacientes tratados con AINEs, utilizar la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible. Los médicos y los pacientes deben permanecer alerta para el desarrollo de este tipo de eventos, a lo largo de todo el curso del tratamiento, incluso en ausencia de síntomas CV previos. Los pacientes deben ser informados sobre los síntomas de los episodios cardiovasculares graves y los pasos a seguir en caso de que ocurran. No hay evidencia consistente de que el uso concomitante de aspirina reduce el aumento del riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares graves asociados con el uso de AINE. El uso concomitante de aspirina y un AINE, como ibuprofeno, aumenta el riesgo de episodios graves gastrointestinales (GI) [véase Advertencias y precauciones (5.2)]. Estado Posterior cirugía de revascularización coronaria (CABG) Dos grandes ensayos clínicos controlados de un AINE selectivos de la COX-2 para el tratamiento del dolor en los primeros 10-14 días después de la cirugía CABG encontró un aumento en la incidencia de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. Los AINE están contraindicados en la fijación de CABG [ver Contraindicaciones (4)]. Los pacientes post-IM Los estudios de observación realizados en el Registro Nacional de Dinamarca han demostrado que los pacientes tratados con AINE en el período post-MI presentaban un mayor riesgo de reinfarto, muerte relacionada con el CV-y mortalidad por cualquier causa a partir de la primera semana de tratamiento. En este mismo grupo de edad, la incidencia de muerte en el primer año post-IM fue de 20 por cada 100 persona-años en pacientes tratados con AINEs en comparación con 12 por cada 100 persona-años en pacientes no expuestos AINE. A pesar de que la tasa absoluta de la muerte se redujo ligeramente después del primer año post-IM, el aumento del riesgo relativo de muerte en los usuarios de AINE persistió durante al menos los próximos cuatro años de seguimiento. Evitar el uso de Caldolor en pacientes con un infarto de miocardio reciente a menos que se espera que los beneficios superan el riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares recurrentes. Si Caldolor se utiliza en pacientes con un infarto de miocardio reciente, controlar a los pacientes para detectar signos de isquemia cardiaca. El sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación AINE, incluidos ibuprofeno, causan gastrointestinal (GI) graves eventos adversos incluyendo la inflamación, hemorragia, ulceración y perforación del esófago, estómago, intestino delgado o intestino grueso, que puede ser fatal. Estos eventos adversos graves pueden ocurrir en cualquier momento, con o sin síntomas de alerta, en pacientes tratados con AINE. Sólo uno de cada cinco pacientes que desarrollan un evento adverso grave del tracto gastrointestinal superior en tratamiento con AINE es sintomático. Las úlceras del tracto digestivo superior, hemorragia o perforación bruto, causadas por los AINEs ocurrieron en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados durante 3-6 meses y en alrededor del 2% -4% de los pacientes tratados durante un año. Sin embargo, incluso la terapia a corto plazo no está exento de riesgos. Factores de riesgo de hemorragia gastrointestinal, ulceración y perforación Los pacientes con una historia previa de enfermedad de úlcera péptica y / o hemorragia gastrointestinal, que utiliza los AINE tenían un mayor de 10 veces más riesgo de desarrollar una hemorragia GI en comparación con los pacientes sin estos factores de riesgo. Otros factores que aumentan el riesgo de sangrado gastrointestinal en pacientes tratados con AINE incluyen una larga duración del tratamiento con AINE; el uso concomitante de corticosteroides orales, aspirina, anticoagulantes o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS); de fumar; El consumo de alcohol; edad avanzada, mayor edad; y mal estado general de salud. La mayoría de los informes posteriores a la comercialización de eventos GI fatales ocurrieron en pacientes de edad avanzada o debilitados. Además, los pacientes con la enfermedad y / o coagulopatía hepática avanzada están en mayor riesgo de sangrado gastrointestinal. Las estrategias para minimizar los riesgos gastrointestinales en los pacientes tratados con AINEs: Utilizar la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible. Evitar la administración de más de un NSAID en un momento. Evitar su uso en pacientes con mayor riesgo a menos que se espera que los beneficios supere el aumento del riesgo de hemorragia. Para estos pacientes, así como aquellos con hemorragia gastrointestinal activa, considerar terapias alternativas distintas a los AINE. Permanezca alerta a los signos y síntomas de úlceras gastrointestinales y sangrado durante el tratamiento con AINE. Si se sospecha que un evento adverso gastrointestinal grave, iniciar de inmediato una evaluación y tratamiento, y discontinuar Caldolor hasta que un GI grave acontecimiento adverso se descarta. En el contexto de uso concomitante de dosis bajas de aspirina para la profilaxis cardíaca, controlar a los pacientes más de cerca la evidencia de sangrado gastrointestinal [véase Interacciones farmacológicas (7)]. hepatotoxicidad Las elevaciones de ALT o AST (tres o más veces el límite superior normal [LSN]) han sido reportados en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados con AINEs en los ensayos clínicos. Además, se han reportado raros, a veces mortales, los casos de daño hepático grave, incluyendo hepatitis fulminante, necrosis hepática e insuficiencia hepática. Las elevaciones de ALT o AST (inferior a tres veces el LSN) pueden ocurrir hasta en el 15% de los pacientes tratados con antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo ibuprofeno. Informar a los pacientes de los signos y síntomas de la hepatotoxicidad de advertencia (por ejemplo, náuseas, fatiga, letargo, diarrea, prurito, ictericia, sensibilidad en el cuadrante superior derecho, y síntomas "parecidos a la gripe").Si signos y síntomas compatibles con enfermedad hepática clínicos desarrollar, o si se producen manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea, etc.), suspender el Caldolor inmediatamente, y llevar a cabo una evaluación clínica del paciente. Hipertensión AINES, incluyendo Caldolor, pueden conducir a la aparición de la hipertensión o empeoramiento de la hipertensión preexistente, cualquiera de los cuales puede contribuir al aumento de la incidencia de eventos CV. Los pacientes que toman inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), diuréticos de tiazida o diuréticos de asa pueden tener problemas de respuesta a estas terapias cuando se toman AINE [véase Interacciones farmacológicas (7)]. Monitor de la presión arterial (PA) durante el inicio del tratamiento con AINE y durante todo el curso de la terapia. La insuficiencia cardíaca y edema El Coxib y Colaboración metanálisis tradicionales autores de los ensayos de AINE 'de ensayos controlados aleatorios han demostrado un aumento de aproximadamente el doble en las hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca en pacientes COX-2 selectivos tratados y los pacientes tratados con AINE no selectivos, en comparación con los pacientes tratados con placebo. En un estudio danés Registro Nacional de los pacientes con insuficiencia cardíaca, el uso de AINE aumenta el riesgo de infarto de miocardio, hospitalización por insuficiencia cardiaca y muerte. Además, la retención de líquidos y edema se han observado en algunos pacientes tratados con AINEs. El uso de ibuprofeno puede mitigar los efectos cardiovasculares de varios agentes terapéuticos usados ​​para tratar estas afecciones médicas (por ejemplo, diuréticos, inhibidores de la ECA, o bloqueadores de los receptores de la angiotensina [ARA-II]) [ver Interacciones farmacológicas (7)]. Evitar el uso de Caldolor en pacientes con insuficiencia cardíaca grave a menos que se espera que los beneficios superan el riesgo de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca. Si Caldolor se utiliza en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, controlar a los pacientes para detectar signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca. La toxicidad renal e hiperpotasemia La administración a largo plazo de los AINE se ha traducido en necrosis papilar renal y otras lesiones renal. La toxicidad renal también se ha visto en pacientes en los que las prostaglandinas renales tienen una función compensatoria en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de un AINE puede causar una reducción dependiente de la dosis en la formación de prostaglandinas y, secundariamente, en el flujo sanguíneo renal, que puede precipitar una descompensación renal manifiesta. Los pacientes con mayor riesgo de esta reacción son aquellos con deterioro de la función renal, deshidratación, hipovolemia, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la ECA o ARA II, y los ancianos. La interrupción del tratamiento con AINE es generalmente seguido por la recuperación al estado pretratamiento. No hay información disponible de estudios clínicos controlados sobre el uso de Caldolor en pacientes con enfermedad renal avanzada. Los efectos renales de Caldolor pueden acelerar la progresión de la disfunción renal en pacientes con enfermedad renal preexistente. estado del volumen correcto en pacientes deshidratados o con hipovolemia antes de iniciar Caldolor. Vigilar la función renal en pacientes con insuficiencia renal o hepática, insuficiencia cardíaca, deshidratación, hipovolemia o durante el uso de Caldolor [véase Interacciones farmacológicas (7)]. Evitar el uso de Caldolor en pacientes con enfermedad renal avanzada a menos que se espera que los beneficios superan el riesgo de empeoramiento de la función renal. Si Caldolor se utiliza en pacientes con enfermedad renal avanzada, controlar a los pacientes para detectar signos de empeoramiento de la función renal. Los aumentos en la concentración de potasio en suero, incluyendo la hiperpotasemia, se han reportado con el uso de AINE, incluso en algunos pacientes sin insuficiencia renal. En pacientes con función renal normal, estos efectos se han atribuido a un estado hiporreninémico-Hipoaldosteronismo. Las reacciones anafilácticas El ibuprofeno se ha asociado con reacciones anafilácticas en pacientes con y sin hipersensibilidad conocida al ibuprofeno y en pacientes con asma sensible a la aspirina [véase Contraindicaciones (4) y Advertencias y precauciones (5.8)]. Busque ayuda de emergencia si se produce una reacción anafiláctica. Exacerbación de asma relacionada con la aspirina sensibilidad Una subpoblación de pacientes con asma puede tener asma sensible a la aspirina que puede incluir la rinosinusitis crónica complicada por pólipos nasales; severo broncoespasmo, potencialmente mortal; y / o intolerancia a la aspirina y otros AINE. Debido a la reactividad cruzada entre la aspirina y otros AINE se ha reportado en estos pacientes sensibles a la aspirina, Caldolor está contraindicado en pacientes con esta forma de sensibilidad a la aspirina [véase Contraindicaciones (4)]. Cuando Caldolor se utiliza en pacientes con asma preexistente (sin sensibilidad a la aspirina conocido), controlar a los pacientes para los cambios en los signos y síntomas de asma. Reacciones cutáneas graves AINE, incluyendo el ibuprofeno, pueden causar graves reacciones adversas de la piel como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), que puede ser fatal. Estos acontecimientos graves pueden ocurrir sin previo aviso. Informar a los pacientes acerca de los signos y síntomas de reacciones graves de la piel, así como a interrumpir el uso de Caldolor a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad. Caldolor está contraindicado en pacientes con reacciones cutáneas graves anteriores a los AINE [véase Contraindicaciones (4)]. El cierre prematuro del conducto arterioso fetal El ibuprofeno puede causar el cierre prematuro del conducto arterioso fetal. Evitar el uso de AINE, incluyendo Caldolor, en las mujeres embarazadas a partir de las 30 semanas de gestación (tercer trimestre) [ver Uso en poblaciones específicas (8.1)]. La toxicidad hematológica La anemia se ha producido en los pacientes tratados con AINEs. Esto puede ser debido a la pérdida de sangre oculta o macroscópica GI, retención de líquidos, o un efecto de forma incompleta se describe en la eritropoyesis. Si un paciente tratado con Caldolor tiene signos o síntomas de la anemia, monitorear hemoglobina o hematocrito. AINES, incluyendo Caldolor pueden aumentar el riesgo de episodios de sangrado. trastornos comórbidos como el trastorno de la coagulación, el uso concomitante de warfarina, otros anticoagulantes, agentes antiplaquetarios (por ejemplo aspirina), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y los inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) pueden aumentar este riesgo. Estos pacientes deben controlarse para detectar signos de sangrado [véase Interacciones farmacológicas (7)]. Caldolor debe ser diluido antes de su uso. La infusión del medicamento sin dilución puede causar hemólisis [ver Dosis y Administración (2.3)]. Enmascaramiento de la inflamación y la fiebre La actividad farmacológica de Caldolor en la reducción de la inflamación, y, posiblemente, fiebre, puede disminuir la utilidad de los signos de diagnóstico en la detección de infecciones. Monitoreo de laboratorio Debido a una hemorragia grave gastrointestinal, toxicidad hepática, renal y las lesiones pueden ocurrir sin previo aviso síntomas o signos, considere la monitorización de pacientes en tratamiento con AINE a largo plazo con un hemograma completo y un perfil de la química periódicamente [véase Advertencias y Precauciones (5.2. 5.3. 5.6)]. Efectos oftalmológicos visión borrosa o disminuida, escotomas, y cambios en la visión del color se han reportado con ibuprofeno oral. Suspender el tratamiento de ibuprofeno si un paciente desarrolla este tipo de quejas, y remitir al paciente a un examen oftalmológico que incluye campos visuales centrales y las pruebas de la visión del color. La meningitis aséptica La meningitis aséptica con fiebre y coma se ha observado en pacientes en tratamiento con ibuprofeno oral. Aunque es probable que sea más probable que ocurra en pacientes con lupus eritematoso sistémico y enfermedades del tejido conectivo, se ha informado en pacientes que no tienen la enfermedad crónica subyacente. Si los signos o síntomas de la meningitis se desarrollan en un paciente en el ibuprofeno, tomar en consideración si los signos o síntomas están relacionados con la terapia de ibuprofeno. Reacciones adversas Las siguientes reacciones adversas graves se discuten en mayor detalle en otras secciones del etiquetado: Cardiovasculares eventos trombóticos [véase Advertencias y precauciones (5.1)] El sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación [ver Advertencias y precauciones (5.2)] Hepatotoxicidad [véase Advertencias y precauciones (5.3)] La hipertensión [véase Advertencias y precauciones (5.4)] La insuficiencia cardíaca y edema [véase Advertencias y precauciones (5.5)] La toxicidad renal e hiperpotasemia [véase Advertencias y precauciones (5.6)] Las reacciones anafilácticas [véase Advertencias y precauciones (5.7)] Reacciones cutáneas graves [véase Advertencias y precauciones (5.9)] La toxicidad hematológica [ver Advertencias y precauciones (5.11)] Experiencia en ensayos clínicos USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS El embarazo Lactancia uso pediátrico uso geriátrico selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución hepática renal o, cardíaco y de enfermedades concomitantes u otra terapia con fármacos. La sobredosis No hay antídotos específicos. Tiene un peso molecular de 206,28. Es muy ligeramente soluble en agua (& lt; 1 mg / ml) y fácilmente solubles en disolventes orgánicos tales como etanol y acetona. Cada 1 ml de solución contiene 100 mg de ibuprofeno en agua para inyección, USP. El pH de la solución es de aproximadamente 7,4. Caldolor es estéril y es válido únicamente por vía intravenosa. Mecanismo de acción farmacocinética In vivo e in vitro estudios indican que el [+] isómero S es responsable de la actividad clínica. El [-] forma R, mientras que se cree que son farmacológicamente inactivos, es lenta e incompleta ( 60%) interconvertir en el activo [+] S especies en adultos. El [-] R-isómero sirve como un depósito circulante para mantener los niveles de fármaco activo. Número de pacientes Toxicología no clínica Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Deterioro de la fertilidad Estudios clínicos PRESENTACIÓN / Almacenamiento y manipulación excursiones permitidas entre el 15 y el grado; C a 30 & deg; C (59 & deg; F a 86 y el grado; F) [ver Temperatura ambiente controlada USP]. Información para asesorar al paciente Cardiovasculares eventos trombóticos El sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación Reacciones cutáneas graves